在面積約1平方厘米的微小玻片上完成數(shù)以千計(jì)或更多的藥物篩選，不僅可以節(jié)省大量昂貴的試劑材料，而且能夠極大地提高藥物篩選的效率，這就是應(yīng)用生物芯片技術(shù)進(jìn)行藥物篩選。這種藥物篩選新技術(shù)最近已經(jīng)在由科技部863計(jì)劃重大專項(xiàng)“創(chuàng)新藥物與中藥現(xiàn)代化”支持的“新藥篩選及關(guān)鍵技術(shù)平臺(tái)研究”課題得到實(shí)現(xiàn)。 生物芯片技術(shù)是最近幾年發(fā)展起來的高新技術(shù)，主要有基因芯片、蛋白質(zhì)芯片、細(xì)胞芯片以及組織芯片等。由于蛋白質(zhì)具有特定的立體結(jié)構(gòu)和與結(jié)構(gòu)相關(guān)的重要功能，其芯片制備和應(yīng)用尤其困難。在生物芯片技術(shù)問世之初，研究人員就期望著應(yīng)用這中高新技術(shù)進(jìn)行藥物篩選，但一直沒有實(shí)現(xiàn)真正意義上的藥物篩選。 應(yīng)用生物芯片進(jìn)行藥物篩選的技術(shù)關(guān)鍵是芯片的制備和被篩樣品的應(yīng)用。中國醫(yī)學(xué)科學(xué)院藥物研究所國家藥物篩選中心的研究人員針對蛋白芯片制備的關(guān)鍵問題，結(jié)合進(jìn)行高通量藥物篩選經(jīng)驗(yàn)，經(jīng)過艱苦的探索和反復(fù)試驗(yàn)，突破了蛋白質(zhì)芯片的制備技術(shù)，應(yīng)用該技術(shù)制備的蛋白質(zhì)芯片不僅能夠保持蛋白質(zhì)的原有生物功能，而且能夠較長時(shí)間地保存，解決了蛋白質(zhì)芯片制備的關(guān)鍵問題。 藥物篩選的基本要求是能夠同時(shí)在平行條件下，完成多個(gè)樣品的生物活性或藥理作用的篩選。根據(jù)藥物篩選的技術(shù)要求，全體研究人員經(jīng)過積極努力，創(chuàng)造性地完成反相蛋白質(zhì)芯片的制備和化合物樣品陣列的制備，解決了在微小芯片上完成藥物篩選的技術(shù)關(guān)鍵，實(shí)現(xiàn)了應(yīng)用蛋白質(zhì)芯片進(jìn)行藥物篩選的目的。目前已經(jīng)完成近10萬樣品的篩選。 中國醫(yī)學(xué)科學(xué)院藥物研究所國家藥物篩選中心制備的蛋白質(zhì)芯片包括膜受體芯片、核受體芯片和酶芯片。其中膜受體蛋白質(zhì)芯片和核受體蛋白質(zhì)芯片不僅能夠用于藥物篩選，也可一用于藥物研究和分析，特別是對生物樣品中的特定成分的分析，通過對300余名人體血液成分檢測應(yīng)用，證明該方法具有靈敏度高，檢測速度快，檢測成本低的特點(diǎn)。